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川烏頭
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【出處】出自侯寧極《藥譜》《綱目》：烏頭有兩種，出彰明者即附子之母，今人謂之川烏頭是也。春末生子，故曰春采為烏頭，冬則生子已成，故曰冬采為附子。其天雄、烏喙、側(cè)子，皆是生子多者，因象命名，若生子少及獨(dú)頭者，即無此數(shù)物也。其產(chǎn)江左、山南等處者，乃《本經(jīng)》所列烏頭，今人謂之草烏頭者是也。故曰其汁煎為射罔。弘景不知烏頭有二，以附子之烏頭注射罔之烏頭，遂致諸家疑貳。川烏頭與草烏頭，在明代以前多統(tǒng)稱為烏頭。至《本草
【拼音名】Chuān Wū Tóu
【英文名】Common Monkshood Mother Root
【別名】川烏、烏喙、奚毒、即子、雞毒、毒公、耿子、烏頭
【來源】
藥材基源：為毛茛科植物烏頭（栽培品）的母根。
拉丁植物動物礦物名：Aconitum carmichaeli Debx.
采收和儲藏：6月下旬至月上旬采挖，除去地上部分莖葉，摘下子根（附子），取母根（川烏頭），去凈須根、泥沙，曬干。
【原形態(tài)】烏頭，多年生草本，高60-120cm。塊根通常2個連生，紡錘形至倒卵形，外皮黑褐色；栽培品的側(cè)根（子根）甚肥大，直徑達(dá)5cm。莖直立或稍傾斜，下部光滑無毛，上部散生貼伏柔毛。葉互生，革質(zhì)，有柄；葉片卵圓形，寬5-12cm，3裂幾達(dá)基部，兩側(cè)裂片再2裂，中央裂片菱狀楔形，先端再3淺裂，裂片邊緣有粗齒或缺刻�？偁顖A錐花序，花序軸有貼伏的柔毛；萼片5，藍(lán)紫色，外被微柔毛，上萼片盔形，長15-18mm，寬約20mm，側(cè)萼片近圓形；花瓣2，無毛；雄蕊多數(shù)，花絲下半部擴(kuò)張成寬線形的翅；心皮3-5個，離生，密被灰黃色的短絨毛。蓇葖果長圓形，具橫脈，花柱宿存，芒尖狀�；ㄆ�6-7月。果期7-8月。
【生境分布】
生態(tài)環(huán)境：生于山地草坡或灌木叢中。
資源分布：分布于遼寧南部、陜西、甘肅、山東、江蘇、安徽、浙江、江西、河南、湖北、湖南、廣東北部、廣西、四川、貴州、云南。主要栽培于四川。陜西、湖北、湖南、云南等地也有栽培。
【栽培】
①氣候土壤 喜溫暖濕潤的氣候和充足的陽光，以土層深厚，土質(zhì)疏松肥沃，排水良好的腐殖質(zhì)壤土及砂質(zhì)壤土為佳。粘土則不宜種植。
②種植 主要用塊根繁殖，專門培育烏頭種根之處，多選擇山區(qū)中等肥沃而含有石礫的土壤。在每年立冬后挖取烏頭，將較大的運(yùn)出供給栽植；較小的仍種于原地育苗。此外，尚可利用培育烏頭所結(jié)的種子進(jìn)行繁殖，采種后，當(dāng)年冬天播種，至第2年冬天即可挖取塊根。栽植的地方，一般多用平原田栽植，先行深耕，施足基肥，基肥以廄肥和堆肥為主，加施過磷酸鈣，務(wù)使泥土勻細(xì)疏松。栽植在冬至前6-10日進(jìn)行，作成寬約67cm的畦，畦面弓背形，每畦開穴2行，行距25cm，穴距17cm，每穴栽入塊根1個，根芽須向上，然后覆蓋泥土。
③田間管理：㈠補(bǔ)苗、除草：幼苗出土后，如有缺苗，須隨時補(bǔ)植，及時拔除雜草。㈡修根：進(jìn)行兩次修根，第1次在春分節(jié)苗高約17-20cm時，刨開植株附近的泥土，使現(xiàn)出母根和子根，將細(xì)小的子根割掉，每株只留母根兩邊較大的子根各1個，然后覆土厚約7cm。第2次在立夏前進(jìn)行，重點(diǎn)修除新生的子根及保留子根上的須根，只留下面一根獨(dú)根。另外，見到莖桿上生出的子根亦應(yīng)修去。㈢澆水和排水：幼苗出土期間，如遇天旱或土壤干燥時，須行澆水，一般每半月澆水1次，但須在次日將積水排除。㈣施肥：一般分3次進(jìn)行，第1次在出苗后（約2月下旬），每畝施以稀釋的人糞尿各4000斤，干糞1600斤，腐熟的油餅200斤。第2、3次均在修根后進(jìn)行，每隔2窩植株開一淺穴，將肥料施入穴內(nèi)。㈤打頂摘芽：為了防止植株徒長，花莖長高，消耗養(yǎng)料，在苗高50cm左右，進(jìn)行打頂，一般只留6-9片葉子，打頂后，葉腋間易生腋芽，每周須摘芽1-2次。④病蟲害防治 病害：主要有霜霉病和葉斑病，用波爾多液（1:1:140）噴射防治，注意排水、通風(fēng)。蟲害：有螻蛄和蠐螬危害，可用0.5%六六六粉制成毒餌誘殺。
【性狀】
1.性狀鑒別 川烏頭（母根）為不規(guī)則圓錐形，稍彎曲，頂端常有殘莖，中部多向一側(cè)膨大，長2-7.5cm，直徑1.2-2.5cm。表面棕褐色或灰棕色，皺縮，有小瘤狀側(cè)根及子根痕。質(zhì)堅實(shí)，斷面類白色或淺灰黃色，形成層環(huán)多角形。氣微，味辛辣、麻舌。
以飽滿、質(zhì)堅實(shí)、斷面色白者為佳。
2.顯微鑒別 母根橫切面：后生皮層為棕色木栓化細(xì)胞，皮層薄壁組織偶見石細(xì)胞單個散在或數(shù)個成群；內(nèi)皮層不甚明顯韌皮部散有篩管群，內(nèi)側(cè)偶見纖維束。形成層環(huán)狀多角形。其內(nèi)外側(cè)偶有1至數(shù)個異型維管束。木質(zhì)部導(dǎo)管多列，徑向或略呈V形排列。髓部明顯。薄壁細(xì)胞充滿淀粉粒。
3.粉末特征：①石細(xì)胞近無色或淡黃綠色，類長方形、類方形、多角形或一邊斜尖，直徑49-117μm，長113-280μm，壁厚4-13μm，壁厚者層紋明顯，紋孔較稀疏。②淀粉粒單粒球形、長圓形或腎形，直徑3-22μm；復(fù)粒由2-15分粒組成。③導(dǎo)管淡黃色，主為具緣紋孔導(dǎo)管，直徑29-70μm，末端平截或短尖，穿孔位于端壁或側(cè)壁，有的導(dǎo)管分子縱橫連接或粗短扭曲。此外，有后生皮層細(xì)胞、纖維等。
【化學(xué)成份】塊根（母根）含烏頭堿（aconitine），次烏頭堿（hypaconitine），中烏頭堿（mesaconitine），塔拉胺（talatisamine），消旋去甲基衡州烏藥堿（demethylcoclaurine），異塔拉定（isotalatizidine），新烏寧堿（neoline），準(zhǔn)噶爾烏頭堿（songorine），附子寧堿（fuziline），去甲豬毛菜堿（salsolinol），異飛燕草堿（isodelphinine），苯甲酰中烏頭堿（benzoylmesaconitine），多根烏頭堿（karakoline），森布星（senbusine）A，森布星（senbusine）B，14-乙酰塔拉胺（14-acetyltalatisamine），脂烏頭堿（lipoaconitine），脂次烏頭堿（lipohypaconitine），脂去氧烏頭堿（lipodeoxyaconitine），脂中烏頭堿（lipomesaconitine），北草烏堿（beiwutine），川附寧（chuanfunine），3-去氧烏頭堿（3-deoxyaconitine），惰堿（ignavine），荷克布星（hokbusine）A及B，尿嘧啶（uracil），烏頭多糖（aconitan）A、B、C、D。
【藥理作用】
1.對心臟的作用 烏頭堿對離體與在位蛙心，初使心率減慢（阿托品可阻斷之），隨即由于高度刺激了心肌，突然心率加快，心收縮力加強(qiáng)，很快出現(xiàn)心律紊亂，心收縮力減弱，心臟收縮如桑葚狀，最終心跳停止。其治療量對人可使心率減慢、脈搏柔軟而弱、血壓微降（興奮迷走中樞）；1.1致顫作用：烏頭堿中毒極易產(chǎn)生心室纖維顫動，有認(rèn)為是由于心肌興奮性增高、膜毀極化、心肌產(chǎn)生高頻異位節(jié)律等所致，高濃度鈣可抑制之。有認(rèn)為在膽堿能因素影響下，沖動波多源性折返的結(jié)果。家兔含竇房結(jié)之右心房肌較無竇房結(jié)者更易引起心房纖維顫動。
1.2強(qiáng)心作用：烏頭堿本身并無強(qiáng)心作用，對心臟毒性極強(qiáng)；而其水解產(chǎn)物--烏頭原堿Aconine的毒性僅為烏頭堿的1/2000-1/4000。有謂具強(qiáng)心作用，在離體蛙心可對抗烏頭堿引起的心律不齊；近年有人用經(jīng)10個半小時水解的烏頭堿溶液于離體心臟（蛙、豚鼠）實(shí)驗(yàn)，僅有微弱的強(qiáng)心作用。日本學(xué)者認(rèn)為烏頭中的強(qiáng)心成分為非生物堿部分，其所用植物品種主要為AconitumjaponicumNakai，小部分系中國移種于日本的川烏。我國學(xué)者從川附中分離出生物堿反應(yīng)不甚明顯的成分，對于離體蛙心具強(qiáng)心作用，此成分難溶于苯、乙醚和氯仿，而易溶于水和乙醇，經(jīng)pH3-11范圍的酸堿度處理不減弱其強(qiáng)心作用，此物質(zhì)既非生物堿亦非強(qiáng)心甙。根據(jù)此種理化性質(zhì)，應(yīng)作Ca(++)的定性及定量測定。南京產(chǎn)的中國烏頭Aconitumchinense久煎劑及川附子（熟附片）煎劑，對離體心臟（蟾蜍、蛙、豚鼠）具有明顯的強(qiáng)心作用，熟附片作用較強(qiáng)，煎煮愈久強(qiáng)心愈顯著，毒性愈低，而生烏頭的冷浸液或煎煮時間較短者僅表現(xiàn)短暫的心振幅增大，繼而心臟抑制及心律紊亂（與烏頭堿作用相似）。經(jīng)化學(xué)分析，上述制劑不含強(qiáng)心甙，卻含有較高濃度的鈣，烏頭為0.24%，熟附片1.41%（據(jù)調(diào)查在炮制過程加入鹵巴）。煎煮愈久，煎劑中鈣含量也相應(yīng)增高。以EDTA絡(luò)合法、離子交換樹脂、草酸銨除去鈣后則強(qiáng)心作用消失。烏頭灰分中鈣含量為0.64%，亦呈強(qiáng)心作用。因此認(rèn)為烏頭、附子（熟附片）煎劑的強(qiáng)心作用與其中所含的鈣有密切關(guān)系。在加熱煎煮或炮制后，總堿含量減少。毒性亦大大降低。
2.對血壓、血管的影響 烏頭堿能使血壓下降，中國烏頭及川附（熟附片）煎劑對麻醉犬或貓可引起迅速而暫短的降壓，此時心臟并無明顯變化，降壓可被大量阿托品或苯海拉明所消除。用末梢阻力測定裝置表明，熟附片煎劑能引起下肢血管顯著擴(kuò)張，此外尚能擴(kuò)張冠狀血管（與血壓、心率無關(guān)）。有謂急救回陽湯（附子、樟腦、人參、麝香）有升壓作用。四逆湯（附子、干姜、甘草）對狗急性失血亦使血壓上升。而附桂湯對大鼠腎皮性高血壓（腎上腺部分灼傷）有降壓作用，并使灼傷側(cè)腎上腺活動加強(qiáng)（1-C14-乙酸鈉摻入試驗(yàn)）。
3.消炎作用及其與腎上腺皮質(zhì)的關(guān)系 熟附片（白附片）或黑附片煎劑，經(jīng)腹腔注射或口服對甲醛性及蛋清性踝關(guān)節(jié)腫有明顯的消炎作用。熟附片煎劑不論口服（0.2g/100g）、皮下或肌肉注射均能顯著降低大鼠腎上腺內(nèi)抗壞血酸的含量，其作用不被戊巴比妥鈉及氯丙嗪所阻斷，但可部分被可的松所阻斷。中國烏頭中分離出的生物堿部分以及純?yōu)躅^堿亦有降低腎上腺內(nèi)抗壞血酸的作用，但非生物堿部分則無效；此外熟附片煎劑尚能增加大鼠尿中17-酮類甾醇的排泄，減少大鼠末梢血液中嗜酸性白細(xì)胞數(shù)，因此對垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)具有興奮作用。用組織化學(xué)方法（小白鼠）研究亦證明，附子煎劑可使腎上腺皮質(zhì)中膽甾醇含量減少（說明腎上腺皮質(zhì)激素分泌旺盛），磷酸酶活性增強(qiáng)（說明通過腎上腺皮質(zhì)激素增強(qiáng)了糖、蛋白、脂肪的代謝）并促進(jìn)肝糖元的增加。但用黑附片煎劑1克/100克（較上述報告劑量大5倍），1次或連續(xù)6次口服給藥，均不能使大鼠腎上腺內(nèi)抗壞血酸含量降低。
4.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響烏頭堿0.1-0.2mg/公斤能破壞大白鼠電防御性一運(yùn)動爬桿條件反射，非條件反射亦受輕度破壞，腦各部位氨含量均急劇下降；以0.002μg/kg注入家兔第四腦室，可引起麻醉現(xiàn)象。用電刺激小白鼠尾巴法證明烏頭堿有一定的鎮(zhèn)痛作用，東莨菪堿能增強(qiáng)其效力。烏頭在中藥麻醉復(fù)方中，其鎮(zhèn)痛作用可與洋金花協(xié)同，并能拮抗洋金花引起的心率加快及口干。中國烏頭煎劑能提高家兔電痙攣閾，但不能防止大白鼠最大電休克發(fā)作。
5.其他作用烏頭堿可抑制呼吸中樞，使呼吸變慢；對局部皮膚粘膜的感覺神經(jīng)末梢先興奮、瘙癢、燒灼感，繼以麻痹、知覺喪失；并可反射性引起唾液分泌亢進(jìn)，使發(fā)熱及正常動物體溫降低。對離體腸管呈膽堿樣作用。試管內(nèi)能抑制細(xì)菌。烏芨散能使子宮附屬韌帶、陰道、子宮及十二指腸興奮。附子粗提出物或總甾醇對大鼠、小鼠體重，提肛肌或腎臟重量等無明顯影響，表明無同化和雄性激素樣作用。
【毒性】
烏頭毒性極強(qiáng)，因品種、采集時間、炮制、煎煮時間等不同，毒性差別很大，炮制過程中生物堿含量可損失81.3%，不同地區(qū)附片毒性測定可相差8倍之多，其總生物堿含量與其毒性強(qiáng)度間無平行關(guān)系，而與乙�；坑休^大關(guān)系。疲勞、出血、饑餓的動物毒性可減弱，交感神經(jīng)系統(tǒng)機(jī)能亢進(jìn)者易中毒。中毒量可使犬心動過速、室性纖維顫動、撲動。它對心臟的作用，部分由于迷走神經(jīng)的影響，更主要的是其直接對心肌的作用。動物實(shí)驗(yàn)證明，熟附片中毒時的心電圖改變與烏頭堿相似，大量阿托品對熟附片中毒之兔、豚鼠的心電圖有改善作用，但不能防止動物死亡，但有報告對烏頭中毒之小鼠可降低死亡率，使烏頭堿某些毒性癥狀延遲出現(xiàn)。臨床應(yīng)用大劑量阿托品搶救烏頭中毒，可以減輕癥狀，使心電圖恢復(fù)正常。利多卡因可顯著降低動物因?yàn)躅^中毒的死亡率。干姜、甘草與熟附片同煮，可使后者毒性大為降低，并降低動物（兔、小鼠）死亡率或延長死亡時間。此外金銀花、綠豆、犀角亦可解毒。烏頭堿在離體心房所引起的纖維顫動，普魯卡因、抗組織胺藥、奎寧丁、心得安等均能抑制之。
同屬植物日木烏頭AconitumjaponicumNakai（多為白河附子）及從中國移植于日本的川烏（少部分用此實(shí)驗(yàn)），在加壓罐內(nèi)用110℃1公斤/平方cm40分鐘進(jìn)行處理，此時烏頭堿已分解，強(qiáng)心成分為一種耐熱的無毒的非生物堿部分，對離體蟾蜍心臟具有強(qiáng)心作用，而其毒性（半數(shù)致死量）則為原生藥1/150；處理后附子不出現(xiàn)唾液分泌增加、全身痙攣等中毒癥狀。烏頭冷浸液在一定量時作用與烏頭堿一樣（引起兔血壓下降，心律紊亂），煎劑則毒性減弱對離體心臟表現(xiàn)強(qiáng)心作用，進(jìn)一步從烏頭根中分離出氯仿不溶性物質(zhì)，為非生物堿成分，耐熱、毒性減弱，卻具有強(qiáng)心作用，并闡明了烏頭經(jīng)炮制、煎煮后，使有毒成分分解，而強(qiáng)心成分不變，因此認(rèn)為中醫(yī)所用附子的作用，是由烏頭堿分解產(chǎn)物及其非生物堿強(qiáng)心成分的綜合作用。有用離子交換樹脂及色層分離提得強(qiáng)心成分，但在室溫22℃時仍表現(xiàn)毒性。其強(qiáng)心作用可因采集季節(jié)（5-9月采者引起心傳導(dǎo)障礙，11月至翌年2月采集之烏頭及開花期采集之葉均表現(xiàn)強(qiáng)心作用），實(shí)驗(yàn)時的室溫（20℃以上毒性占優(yōu)勢，18℃以下則強(qiáng)心作用占優(yōu)勢）、保存期間（放置1年以上強(qiáng)心作用明顯）、動物機(jī)體狀態(tài)（動物冬眠、饑餓、疲勞等狀態(tài)強(qiáng)心作用顯著）等因素而受影響。日產(chǎn)烏頭、附子中無機(jī)鹽含量相當(dāng)高，其含量與周圍土壤化學(xué)成分有關(guān)，Ca(++)含量：母根65mg%，子根5mg%。附子有中樞興奮作用，大量對電刺激小鼠表現(xiàn)鎮(zhèn)痛，并使動物能耐受寒冷的影響，使離體腸管張力上升，此外具有防腐、抗真菌等作用。烏頭堿滴入兔角膜，先興奮后麻痹。烏頭堿、新烏頭堿（Mesaco-nitine）、愛沙烏頭堿（Jesaconitine）均易從粘膜吸收，因加熱而減弱毒性，三者中最后一種毒性最強(qiáng)，其次為新烏頭堿。附子中毒時普魯卡因有解毒作用；此外，甘草、生姜、遠(yuǎn)志、黃耆、黑豆、牛乳等亦可解毒。日本報道AconitumchinenseSieb莖、葉的浸出液具有原形質(zhì)毒樣作用，對心血管、腸管、瞳孔有類似擬交感胺的作用。
【鑒別】理化鑒定 （1）取本品粉末0.5g，加乙醚10ml與氨試液0.5ml，振搖10min，濾過。濾液置分液漏斗中，加硫酸液（0.25mol/L）20ml，振搖提取，分取酸液適量，用水稀釋后，用分光光度法測定，在231nm波長處有最大吸收。（檢查烏頭堿）（2）取本品粉末約5g，加乙醚30ml，浸漬1h，時時振搖，濾過。取濾液6ml，殘渣加7%鹽酸羥胺甲醇溶液10滴與0.1%麝香草酚酞甲醇溶液2滴，滴加氫氧化鉀飽和的甲醇溶液至顯藍(lán)色后，再多加4滴，置水浴中加熱1min，用冷水冷卻。滴加稀鹽酸調(diào)節(jié)Ph至2-3，加三氯化鐵試液1-2滴與氯仿1ml，振搖，下層液顯紫色。（檢查酯型生物堿）（3）薄層色譜 取本品粉末約1g，加10%氨溶液1ml，乙醚10ml，冷浸24h，濾過，濾液揮干，殘查用二氯甲烷洗入1ml容量瓶中定容，作為樣品溶液。另取烏頭堿、中烏頭堿、次烏頭堿，用二氯甲烷配制成1mg/ml溶液作為對照品溶液。在高效硅膠GF254板（10cm×10cm）上點(diǎn)樣品和對照品溶液各3μl，以環(huán)已烷-乙酸乙酯-二乙胺（8：1：1）展開，取出，晾干，噴以碘化鉍鉀、碘化鉀碘試液的等容混合液顯色，供試液色譜在對照品色譜相應(yīng)的位置，應(yīng)顯相同的色斑。
【炮制】生川烏：揀去雜質(zhì)，洗凈灰屑，曬干。制川烏：取凈川烏，用涼水浸漂，每日換水2-3次，漂至口嘗僅稍留麻辣感時取出，同甘草、黑豆加水共煎煮，至川烏熟透，內(nèi)無白心為度，除去甘草、黑豆，曬晾，悶潤后切片，曬干（每川烏100斤，用甘草5斤，黑豆10斤）。
【性味】辛；苦；熱；大毒
【歸經(jīng)】心；肝；脾；腎經(jīng)
【功能主治】祛風(fēng)除濕；溫經(jīng)；散寒止痛。主風(fēng)寒濕痹；關(guān)節(jié)疼痛；肢體麻木；半身不遂；頭風(fēng)頭痛；心腹冷痛；寒疝作痛；跌打瘀痛；陰疽腫毒；并可用于麻醉止痛
【用法用量】內(nèi)服：煎湯，3-9g；或研末，1-2g；或入丸、散。內(nèi)服須炮制后用；入湯劑應(yīng)先煎1-2h，以減低其毒性。外用：適量，研末撒或調(diào)敷。
【注意】陰虛陽盛，熱證疼痛及孕婦禁服。反半夏、栝樓、天花粉、川貝母、浙貝母、白蘞、白及。酒浸、酒煎服，易致中毒，應(yīng)慎服。
【各家論述】
【摘錄】《中華本草》《中藥大辭典》 |
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